鹽酸偽麻黃堿和麻黃堿:
1、鹽酸偽麻黃堿:
腎上腺素受體激動劑。是麻黃堿的旋光異構(gòu)體,藥理作用與前者相同但相對較弱?梢酝ㄟ^選擇性作用于上呼吸道的腎上腺素受體,收縮上呼吸道血管,緩解鼻咽部黏膜充血、腫脹,使鼻塞癥狀減輕。但對全身血管影響較小,對心率血壓幾乎無影響。
【性狀】本品為白色結(jié)晶性粉末;無臭,味苦。
本品在水中極易溶解,在乙醇中易溶,在氯仿中微溶。
熔點 本品的熔點為183~186℃。
比旋度 取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含50mg的溶液,依法測定,比旋度為+61.0度至+62.5度。
【類別】腎上腺素受體激動藥。
2、麻黃堿(Ephedrine)
麻黃堿(麻黃素)是從中藥麻黃中提取的生物堿。祖國醫(yī)學(xué)用作辛溫解表和平喘藥已有二千余年的歷史。早在公元一世紀前后我國的《神農(nóng)本草經(jīng)》中就曾有麻黃“發(fā)表出汗……止咳逆上氣”的記載。
根據(jù)現(xiàn)代研究,從麻黃中可提得麻黃堿、偽麻黃堿(系麻黃堿的旋光異構(gòu)體)等生物堿和麻黃油,前二者均具舒張支氣管平滑肌作用,后者有發(fā)汗功效。
麻黃堿巳人工合成,常用其鹽酸鹽,化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,其結(jié)構(gòu)類似于腎上腺素。
臨床上已將麻黃堿試用于治療性欲減退癥和射精障礙癥。
(體內(nèi)過程)
麻黃堿口服后在腸內(nèi)易吸收,皮下注射吸收較口服為快。吸收后在體內(nèi)僅少量經(jīng)脫氨氧化,約60-75%以原形從尿排泄。由于麻黃堿在體內(nèi)不易被破壞,所以其作用時間較腎上腺素為長,一般可維持3-6小時?诜罂赏ㄟ^BBB而進入腦脊液。
(藥理作用)
麻黃堿作用與腎上腺素相似,為腎上腺素能受體興奮劑即可興奮a、B受體).其作用方式包括,(1)直接作用于受體,發(fā)揮擬腎上腺素作用;(2)也可促使腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放遞質(zhì),間接發(fā)揮擬腎上腺素作用。
與腎上腺素相比較,麻黃堿性質(zhì)穩(wěn)定,口服有效;擬腎上腺素作用弱而持久,中樞興奮作用較為顯著,對性功能有一定促進作用。
1.中樞作用,麻黃堿的中樞興奮作用遠較腎上腺素為強,較大劑量可興奮大腦皮層和皮層下中樞,引起精神興奮、失眠、不安和震顫等癥狀。對呼吸中樞和血管運動中樞也略有興奮作用。由于情欲高潮是大腦皮質(zhì)的一種感覺經(jīng)驗,麻黃堿于睡前服用后可使部分性欲減退者性欲增強,可能與其具有中樞興奮作用有關(guān)。
2.外周作用,與腎上腺素相似,可興奮心血管和抑制多數(shù)平滑肌,升高血糖。不同的是,在整體情況下,由于血壓升高反射地興奮迷走神經(jīng),抵消了麻黃堿直接加速心率的作用,故心率變化不大。短期內(nèi)反復(fù)應(yīng)用,或一次應(yīng)用很大劑量,則易產(chǎn)生心臟抑制。松弛支氣管平滑肌的作用比腎上腺素弱,但維持時間長,故可用于支氣管哮喘的預(yù)防。動物實驗證明,短時間內(nèi)反復(fù)應(yīng)用,作用可逐漸減弱,即易產(chǎn)生快速耐受性,須停藥數(shù)小時后方可恢復(fù)。
由于麻黃堿是腎上腺素能受體興奮劑,可使交感神經(jīng)節(jié)后纖維釋放兒茶酚胺,能增強精道平滑肌的收縮,對射精有促進作用。據(jù)Stewart(1974)報道,其衍生物去甲麻黃堿(苯丙醇胺)可改善膀胱頸和后尿道平滑肌功能,治療早期神經(jīng)源性逆行性射精獲得成功。現(xiàn)已證實,泄精,射精和射精時尿道內(nèi)口閉鎖均由交感神經(jīng),特別是a-腎上腺素能受體機制所調(diào)節(jié),而與B-腎上腺素能受體及膽堿能受體機制無關(guān),這是射精障礙治療上的重要依據(jù)。
(臨床應(yīng)用)
1.支氣管哮喘,用于預(yù)防及輕癥的治療。
2.鼻粘膜充血引起的鼻塞(0.5~1%溶液滴鼻);防治某些低血壓狀態(tài),緩解蕁麻疹和血管性神經(jīng)水腫的皮膚粘膜癥狀。
3.性欲減退癥,對于部分性欲減退者,于睡前服麻黃堿50mg。據(jù)劉志平等(1982)報告,5例中有4例可獲性欲增強,夢遺次數(shù)增加。
4.射精不能:劉任等(1984)曾以性教育、心理治療、麻黃素、麻黃素合用左旋多巴、麻黃素合用苯丙胺等多種方法,共治療127例不射精癥,治愈108例(85%)。
(不良反應(yīng))
有時可出現(xiàn)中樞興奮所致的不安、失眠等。短期內(nèi)反復(fù)應(yīng)用或一次過大劑量,可引起心臟抑制。