硝.酸甘油是防治心絞痛最常用、最有效的藥物,問(wèn)世100年來(lái),它挽救了無(wú)數(shù)冠心病患者的生命?墒侨藗儗(duì)除片劑之外的劑型,所知甚少。實(shí)際上,硝.酸甘油有4種劑型,認(rèn)識(shí)它的這4種劑型對(duì)于廣大的冠心病患者和家屬大有益處。
一:片劑片劑有含化片和控釋口服片兩種。含化片是最常用的,每片劑量0.5毫克或0.6毫克,每次舌下含服0.3~0.6毫克,2~3分鐘生效,5分鐘時(shí)達(dá)最大效應(yīng),持續(xù)作用達(dá)10~45分鐘。如病情需要,隔5分鐘后可再次含服一次,但每日最多不可超過(guò)2毫克。使用時(shí)應(yīng)注意它引起的心動(dòng)過(guò)速、低血壓、頭痛、惡心、嘔吐等不良反應(yīng)。許多人不明白為什么非要含化而不宜口服,這是因?yàn)橄?酸甘油主要在肝臟代謝,口服后因肝臟的首過(guò)作用,生物利用度僅為8%,而舌下含化時(shí),藥物通過(guò)口腔豐富的毛細(xì)血管被迅速直接吸收進(jìn)入血液循環(huán),生物利用度可高達(dá)80%。由于含化片作用時(shí)間短,舌下含化半衰期僅1~4分鐘,用于預(yù)防心絞痛發(fā)作不合適,于是,一種控釋口服片便應(yīng)運(yùn)而生。這種由白色和淡綠色顆粒壓制而成的特殊片劑,在胃腸道受控制地穩(wěn)定均勻地釋放,作用時(shí)間可維持8~10小時(shí)。
二:貼膜硝.酸甘油貼膜以鋁箔為底襯,中間藥層為糊狀物,上面覆蓋橢圓形片狀釋藥膜,臨用時(shí)揭去保護(hù)層,貼于前胸、上臂、腹部等處。其作用機(jī)理與含化片相同,藥物持續(xù)緩慢地透過(guò)皮膚吸收至血液發(fā)揮作用,不需經(jīng)過(guò)肝臟代謝,提高了藥物利用度。每張貼膜面積10平方厘米,含硝.酸甘油25毫克,貼敷后2小時(shí)內(nèi)血藥濃度達(dá)恒定值,持續(xù)作用可維持24小時(shí),能釋放藥物5毫克,適用于預(yù)防慢性心絞痛。藥膜去除后作用很快消失;重復(fù)使用不產(chǎn)生藥物蓄積。初期治療每日可用1張,長(zhǎng)期使用能產(chǎn)生耐藥性,可增加使用張數(shù),
但一天最多不要超過(guò)4張。如發(fā)現(xiàn)用藥過(guò)量,揭下后即可中止藥物作用。
三:氣霧劑它是將硝.酸甘油乙醇溶液充于密閉的氣霧劑瓶?jī)?nèi),在拋射劑的推動(dòng)下,藥液以霧狀噴入口腔,從而迅速通過(guò)口腔黏膜吸收而發(fā)揮藥效。硝.酸甘油氣霧劑30秒即可緩解心絞痛,可謂“藥到痛除”,有高效、快速、穩(wěn)定、方便的特點(diǎn)。這張新“臉譜”的出現(xiàn),可能會(huì)使未來(lái)的眾多心絞痛患者迅速地“苦貌換笑顏”,是一種有廣泛發(fā)展前途的劑型。
四:注射劑硝.酸甘油注射劑實(shí)際上是個(gè)老面孔了,只是病人不能自己使用,僅限于在醫(yī)院里救治病人,所以大家對(duì)它感到生疏。它主要用于緩解心肌梗死及心絞痛和心臟外科手術(shù)期間控制血壓,根據(jù)病情需要,用適當(dāng)?shù)膭┝考尤肫咸烟侨芤褐徐o脈滴注,使用中需嚴(yán)密觀(guān)察病人心率和血壓的變化,隨時(shí)調(diào)整劑量。