根據(jù)最近高血壓防治指南,首選(一線)降壓藥有以下幾類:1.利尿劑:例如氫氯噻嗪等;2.β-受體阻滯劑:例如普萘洛爾(心得安)等;3.鈣離子拮抗劑:例如硝苯地平等;4.血管緊張素轉換酶抑制劑(ACEI):例如卡托普利,依那普利等;5.血管緊張素II受體拮抗劑:例如氯沙坦等。
這些降壓藥都已經(jīng)經(jīng)過長期的、對大量病人的治療、觀察、研究后,證明它們確實有肯定的降壓作用,不良反應很少,比較安全。隨著血壓的下降,都會明顯降低并發(fā)癥的發(fā)生率,尤其是腦卒中的發(fā)生率。
依那普利是血管緊張素轉換酶抑制劑。該類藥物中:短效的卡托普利,由美國施貴寶公司研制,每天需服用2~3次;中效的依那普利,由美國默沙東公司研制,作用持續(xù)時間比較長,可以每日服用1~2次。我國在上世紀80年代即成功仿制該藥,由上海醫(yī)工院研制,在全國首次由江蘇常州制藥廠生產(chǎn),商品名為怡那林。我國自己生產(chǎn)的中效血管緊張素轉換酶抑制劑,近20年來一直被廣泛應用。
依那普利是心力衰竭和心肌梗死的大規(guī)模臨床試驗中,應用最多的一種。它是前體藥(即本身沒有降壓作用。而通過口服后在肝臟轉化為依那普利拉后產(chǎn)生降壓作用),口服吸收快,不受胃中食物的影響,所以可以在飯后服用?诜蠹s2小時血藥濃度達峰值,即可產(chǎn)生明顯的降壓作用,降壓作用持續(xù)時間為18~24小時。藥物主要從腎臟排泄。
依那普利還具有以下特點:
1.作用產(chǎn)生比短效的卡托普利緩慢。因為它是前體藥,要在體內轉化為依那普利拉后才起效,口服后約4~6小時作用最大。
2.因為依那普利不含巰基,而巰基常容易引起肝功能異常和白血球下降等不良反應,所以其不良反應比卡托普利要少,而且作用比卡托普利要慢,一日2次服用,有利于平穩(wěn)控制清晨和下午2~4點的血壓高峰,因此常常比一天一次的長效轉換酶抑制劑的效果更好,且價格更便宜。
3.能提高病人對胰島素的敏感性,防止糖尿病人的腎功能損害的進一步發(fā)展。減少尿蛋白的排泄。
4.降低心臟的前后負荷。治療充血性心力衰竭可以改善癥狀、延長壽命,而且還會降低死亡率。
5.能逆轉左心室肥厚。
6.降低急性心肌梗死的死亡率。
7.使血尿酸水平下降。[家庭用藥]
小知識
依那普利用法用量
【用 法】一般一日2次,一次10毫克服用。適用于高血壓合并有糖尿病、充血性心力衰竭、左心室肥厚、血尿酸升高、尿蛋白排泄超過正;蛴行募」K啦∈返幕颊。與利尿劑合用,可以增強降壓效果。也可以與其他類的降壓藥(例如鈣離子拮抗劑等)合用,以增強降壓作用。
【不良反應】不良反應少見,較常見的不良反應是咳嗽。根據(jù)報道,有人認為中國人,尤其是女性,發(fā)生率比較高。如果發(fā)生了,就必須停藥,改用其他類降壓藥。
【注意事項】想要懷孕的婦女或妊娠婦女禁用。有雙側腎動脈狹窄或只有一個腎臟并且有腎動脈狹窄者,對血管緊張素轉換酶抑制劑過敏的病人也禁用。有腎功能損害的病人必須在專科醫(yī)生的指導下應用。如同時應用非甾體類消炎藥,會降低本藥的降壓效應。
依那普利拉是靜脈注射藥。應用于高血壓急癥,可以快速降壓。