頭孢菌素抗生素是從頭孢菌素的母核下氨基頭孢烷酸接上不同側(cè)鏈而制成的半合成高效抗生素,其特點(diǎn)有:①抗菌譜廣;②引起的過敏反應(yīng)比青霉素低,約為青霉素的1/4,特別是引起過敏性休克的病例比青霉素少,使用較為安全;③對(duì)酸及各種細(xì)菌產(chǎn)生的β?內(nèi)酰胺酶有較穩(wěn)定的特點(diǎn);④其機(jī)理類似青霉素,也能與細(xì)胞膜上的不同青霉素綜合蛋白結(jié)合,且細(xì)菌對(duì)頭孢菌素類與青霉素類之間有部分交叉耐藥現(xiàn)象;⑤藥物不良及應(yīng)、毒副作用低。
頭孢菌素類抗生素,根據(jù)其抗菌作用特點(diǎn)和臨床應(yīng)用不同,可分為三代頭孢菌素。第一代頭孢菌素主要用于耐藥金葡菌所致的感染,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌作用最強(qiáng)。第二代頭孢菌素多用以治療大腸桿菌、克雷伯菌、腸桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌等敏感菌所致的各種感染。二者都是尿路感染的常用藥。第三代頭孢菌素對(duì)革蘭氏陰性桿菌的作用最強(qiáng),且對(duì)腎臟基本無毒性,多用于治療尿路感染重癥以及危及生命的敗血癥。
頭孢菌素類抗生素用藥比較安全,偶可見過敏性休克、哮喘及速發(fā)型皮疹等,青霉素過敏者約有5%~10%對(duì)頭孢菌素有交叉過敏反應(yīng)。靜脈給藥可發(fā)生靜脈炎。第一代的頭孢噻吩、頭孢噻啶和頭孢氨芐大劑量時(shí)可出現(xiàn)腎毒性,這與近曲小管細(xì)胞損害有關(guān)。第三代頭孢菌素偶見二重感染或腸球菌、綠膿桿菌和念珠菌的增殖現(xiàn)象,使用時(shí)要隨時(shí)加以調(diào)整。頭孢孟多、頭孢哌酮高劑量使用時(shí)可出現(xiàn)低凝血酶原血癥,需要加以注意。
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