甲氧芐啶屬抑菌劑,為親脂性弱堿,對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、 沙門菌屬、志賀菌屬均具有抗菌活性,對肺炎鏈球菌、淋病 奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明顯,對銅綠假單胞菌無作用。而甲氧芐啶片的主要成分為甲氧芐啶,因此甲氧芐啶片可用于什么疾?
甲氧芐啶片可用于對其呈現(xiàn)敏感的大腸埃希菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷伯菌和某些腸桿菌屬和腐生葡萄球菌等細(xì)菌所致的急性單純性下尿路感染初發(fā)病例,對銅綠假單胞菌 感染無效。
治療急性單純性尿路感染,成人常用量:口服,每次1片(0.1g),每12小時1次或每次2片(0.2g),每日1次,療程7-10日。腎功能損害成人患者需減量應(yīng)用。肌酐清除率>30ml/min(0.5ml/s)時仍用成人常用量;肌酐清除率為15-30ml/min(0.25-0.5ml/s)時,每12小時服0.5片(50mg);肌酐清除率<15ml/min(0.25ml/s)時不宜用甲氧芐啶片。
甲氧芐啶片的藥理毒理作用:
1、甲氧芐啶屬抑菌劑,為親脂性弱堿,化學(xué)結(jié)構(gòu)屬乙胺嘧啶類。其對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬均具有抗菌活性,對肺炎鏈球菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明顯,對銅綠假單胞菌無作用。
2、甲氧芐啶片作用機(jī)制為干擾細(xì)菌的葉酸代謝。主要為選擇性抑制細(xì)菌的二氫葉酸還原酶的活性,使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸,而合成葉酸是核酸生物合成的主要組成部分,因此甲氧芐啶片阻止了細(xì)菌核酸和蛋白質(zhì)的合成,且甲氧芐啶片與細(xì)菌的二氫葉酸還原酶的結(jié)合較之對哺乳類動物酶的結(jié)合緊密5萬~6萬倍。
3、甲氧芐啶片與磺胺藥合用可使細(xì)菌的葉酸合成代謝遭到雙重阻斷,有協(xié)同作用,使磺胺藥抗菌活性增強(qiáng),并可使抑菌作用轉(zhuǎn)為殺菌作用,減少耐藥菌株產(chǎn)生。
4、甲氧芐啶片與氨苯砜合用時,兩者血藥濃度均可升高,氨苯砜濃度的升高可使不良反應(yīng)增多且加重,尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。
5、甲氧芐啶片不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類藥物同時應(yīng)用,也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應(yīng)用本品,因?yàn)橛挟a(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。
患者使用甲氧芐啶片治療期間應(yīng)定期進(jìn)行周圍血象檢查,在療程長、服用 劑量大、老年、營養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥者易出現(xiàn)葉酸缺乏 癥,如周圍血象中白細(xì)胞或血小板等已有明顯減少則需停用。