時間:2019-02-24 來源: 作者: 我要糾錯
恩替卡韋分散片很適用于病毒復制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么恩替卡韋分散片的藥理作用是怎樣的?有什么優(yōu)勢?
恩替卡韋分散片為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。
抗病毒活性在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL 180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。恩替卡韋與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。細胞培養(yǎng)中檢驗HBV聯(lián)合治療,發(fā)現(xiàn)在大范圍濃度內(nèi),阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無拮抗作用。在HIV抗病毒活性實驗中,當恩替卡韋濃度大于體內(nèi)峰濃度4倍時,恩替卡韋對于6種NRTIs藥物的細胞培養(yǎng)中的抗HIV活性無拮抗作用。
另外,恩替卡韋分散片為核苷(酸)類似物的一種,相對干擾素具備以下幾點優(yōu)勢:
1、服用方式:長效干擾素一星期注射一次,幾個核苷類似物藥物都是口服。
2、干擾素副作用比核苷類似物藥物要大;但核苷類似物藥物都可能催生病毒變異問題,尤其以拉米夫定導致病毒變異率最高(第一年服藥后,17%患者發(fā)生病毒變異)。
3、恩替卡韋的特點是起效比較快,抗病毒的作用比較強,可以在短期之內(nèi)把病毒降到非常低的水平,這樣相對來說盡最大限度地減少了病毒對肝臟的損害,病毒變異率也相對變低。恩替卡韋是目前治療效果比較好的抗病毒藥物。
4、干擾素和核苷類似物藥物都能抑制病毒復制,但核苷類似物藥物很難徹底清除病毒,而干擾素還能通過調(diào)節(jié)人體免疫功能,來攻擊帶有乙肝病毒的肝細胞,所以長期療效比核苷類似物藥物更好。
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