現(xiàn)代理論研究表明，一些抗葉酸的衍生物具有抗腫瘤的作用，抗葉酸及其衍生物可以抑制突變基因的合成，從而可以阻礙腫瘤細(xì)胞的合成，起到治療腫瘤的作用。甲氨蝶呤片是一種抗葉酸類的藥物，主要有抗腫瘤的作用，但是腫瘤的種類繁多，甲氨蝶呤片并非對所有的腫瘤都有作用。那么甲氨蝶呤片有哪些作用？接下來針對這方面的內(nèi)容進行詳細(xì)的介紹。
甲氨蝶呤片有哪些作用？甲氨蝶呤為抗葉酸類抗腫瘤藥，主要通過對二氫葉酸還原酶的抑制而達(dá)到阻礙腫瘤細(xì)胞合成的作用，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生長與繁殖。甲氨蝶呤在臨床上主要適用于急性白血病、乳腺癌、絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎、頭頸部腫瘤、骨腫瘤、白血病腦膜脊髓浸潤、肺癌、生殖系統(tǒng)腫瘤、肝癌、頑固性普通牛皮癬、自體免疫病等。
在用甲氨蝶呤后，加用甲酰四氫葉酸鈣，可直接向細(xì)胞提供四氫葉酸輔酶，避開甲氨蝶呤的抑制作用，以減輕其細(xì)胞毒的毒性作用，對骨肉瘤、軟組織肉瘤、惡性淋巴瘤、急性淋巴細(xì)胞性白血并乳腺癌、卵巢癌、小細(xì)胞肺癌等術(shù)后輔助化療或晚期病變?nèi)碇委熡幸欢ㄖ委熥饔眯Ч?/span>
此外，甲氨蝶呤片作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，甲氨蝶呤片也有對胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，甲氨蝶呤片主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對G1/S期的細(xì)胞也有延緩作用，對G1期細(xì)胞的作用較弱。
針對不同治療用途，甲氨蝶呤片的用法用量有異，可細(xì)化為：
1.白血�。好咳�0.1mg/kg1次口服，一般有效療程的安全劑量為50～150mg，總劑量應(yīng)視骨髓情況而定。對急性淋巴細(xì)胞白血病，有顱內(nèi)受侵的病人或作為緩解后預(yù)防其復(fù)發(fā)，可給鞘內(nèi)注射每次10～15mg，每5～14日1次，共5～6次。
2.實體癌：可給10～20mg靜脈注射，每周2次，連續(xù)6周為1療程。
3.絨毛膜上皮癌：劑量應(yīng)較大，成人一般10～30mg口服或肌內(nèi)注射，每日1次，連續(xù)5日，以后視病人反應(yīng)可再重復(fù)療程。
4.骨肉瘤：采用大劑量3～15g/m2，溶于5%葡萄糖液500～1000ml靜脈滴注4小時滴完后2～6小時開始應(yīng)用甲酰四氫葉酸鈣，劑量為6～12mg肌內(nèi)注射或口服，每6小時1次，共3日，為了保證藥物能迅速從體內(nèi)排出，應(yīng)在前1日及給藥后的第1、2日補充電解質(zhì)、水分及碳酸氫鈉，使尿量每日在3000ml以上，并保持堿性。對肝功能、腎功能、血象及血漿MTX的濃度均應(yīng)逐日檢測，并防止口腔炎、發(fā)熱、骨髓抑制等毒性反應(yīng)。
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