瑞舒伐他汀鈣由阿斯利康公司開發(fā)研制,商品名“CRESTOR”(中文商品名:可定,“CRESTOR”為阿斯利康集團(tuán)公司的注冊商標(biāo)),已在美國、日本、歐洲、中國等多個(gè)國家和地區(qū)上市。適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療仍不能適當(dāng)控制血脂異常的高膽固醇血癥。有研究表明,瑞舒伐他汀能有效降低百分之五十的“壞膽固醇”(低密度脂蛋白)水平,從而使患者重大心血管風(fēng)疾病發(fā)病率減少百分之四十四。不過有下述情況的患者禁用。
1、對瑞舒伐他汀或本品中任何成份過敏者禁用。
2、活動(dòng)性肝病患者,包括原因不明的血清轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高和任何血清轉(zhuǎn)氨酶升高超過3倍的正常值上限(ULN)的患者。嚴(yán)重的腎功能損害的患者(肌酐清除率[30 ml/min)禁用。
腎功能不全:在一項(xiàng)對不同程度腎功能損害患者進(jìn)行的研究中,輕度和中度腎臟疾病對瑞舒伐他汀或N-去甲基代謝物的血漿濃度沒有影響。但是與健康志愿者相比,嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率[30ml/min)患者的血藥濃度增加3倍,N-去甲基代謝物的血藥濃度增加9倍。血液透析患者的瑞舒伐他汀的穩(wěn)態(tài)血藥濃度比健康志愿者高約50%。
肝功能不全:在一項(xiàng)對不同程度肝功能損害患者進(jìn)行的研究中,沒有證據(jù)表明Child-Pugh評分不超過7的受試者的暴露量有升高。但2例Child-Pugh評分為8和9的患者,他們的瑞舒伐他汀暴露量比那些Child-Pugh評分值低的患者增高至少2倍。尚無Child-Pugh評分超過9 的受試者的使用經(jīng)驗(yàn)。
3、同時(shí)使用其他他汀類藥物的患者禁用。
2005年FDA發(fā)布了一項(xiàng)警告,聲明服用Crestor的患者在同時(shí)服用其他他汀類藥物的情況下,可出現(xiàn)橫紋肌溶解(嚴(yán)重肌肉損傷)的不良反應(yīng)。該聲明還表示,與其他已上市他汀類藥物相比,使用Crestor的風(fēng)險(xiǎn)并未超過其他藥物。但要求修改藥品標(biāo)簽,顯著標(biāo)識(shí)關(guān)于Crestor安全使用的用藥信息,降低出現(xiàn)肌病/橫紋肌溶解(嚴(yán)重肌肉損傷)的風(fēng)險(xiǎn),尤其是在40mg高劑量情況下,更應(yīng)關(guān)注用藥安全。
4、妊娠期間、哺乳期間、以及有可能懷孕而未采用適當(dāng)避孕措施的婦女禁用。
由于膽固醇和其它膽固醇生物合成產(chǎn)物對胚胎的發(fā)育很重要,來自HMG-CoA還原酶抑制的危險(xiǎn)性超過了對孕婦治療的益處。動(dòng)物研究提供了有限的生殖毒性的證據(jù)。若患者在使用本品過程中懷孕,應(yīng)立即中止治療。瑞舒伐他汀能分泌入大鼠乳汁。尚無有關(guān)瑞舒伐他汀分泌入人乳的資料。
5、肌病患者。
在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產(chǎn)生影響的報(bào)道,如肌痛、肌病,以及罕見的橫紋肌溶解,特別是在使用劑量大于20 mg的患者中。
瑞舒伐他汀鈣片已經(jīng)成為治療大多數(shù)脂代謝失調(diào)的一線用藥,被廣泛應(yīng)用于臨床,但是使用過程中需要監(jiān)測其可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)。