日前廣州公安起底一假藥大案。主角之一是用于治療陰莖勃起功能障礙的藥物--“枸櫞酸西地那非”。不法者用淀粉等材料假冒藥物，銷往北方。枸櫞酸西地那非是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥。日常所說的“偉哥”，就是枸櫞酸西地那非片。
西地那非由美國輝瑞制藥公司研發(fā)，最早是作為一個用于治療心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制藥而進入臨床研究的。研究者希望西地那非能夠通過釋放生物活性物質一氧化氮舒張心血管平滑肌，達到擴張血管緩解心血管疾病的目的。但是臨床研究顯示，西地那非對心血管的作用并不能達到研究人員的預期，作為一個心血管藥物，西地那非的表現(xiàn)是令人失望的，無法成為一個成功的治療藥物。
1991年4月，西地那非的臨床研究正式宣告失敗，但受試者報告的一項副作用引起了研究人員的注意。研究員發(fā)現(xiàn)，治療者在領過試藥之后都不愿意交出余下的藥物。原來是此藥對病者的性生活有改善。研究人員就西地那非對陰莖海綿體平滑肌的作用展開了研究，并于1998年3月27日獲得美國聯(lián)邦食品和藥品管理局的上市許可，成為令輝瑞公司名聲大噪的一個產品。目前輝瑞制藥公司對“偉哥”（萬艾可）專利權已過期，其他廠商可以合法制造同種藥物。
枸櫞酸西地那非片是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。PDE5在陰莖海綿體中高度表達，而在其它組織中（包括血小板、血管和內臟平滑肌、骨骼�。�，表達低下。西地那非通過選擇性抑制PDE5，增強一氧化氮（NO）-cGMP途徑，升高cGMP水平而導致陰莖海綿體平滑肌松弛，使勃起功能障礙患者對性刺激產生自然的勃起反應。實驗顯示，藥效可持續(xù)至4小時，但反應較2小時時弱。 西地那非對心肌的反應：不論正�；虿∽兊男呐K傳導組織、心肌細胞、內皮細胞、 淋巴組織中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制劑）無正性肌力作用，不能直接影響心肌收縮功能。
即，枸櫞酸西地那非的作用機制是：陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶導致環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）水平增高，使海綿體內平滑肌松弛，血液充盈。
枸櫞酸西地那非片治療功效比較快，但是使用期間必須嚴格按說明書使用。
服用枸櫞酸西地那非片需要注意西地那非-硝.酸酯類影響血壓的相互作用，服用任何劑型硝.酸酯類藥物的患者，無論是規(guī)律或間斷服用，均為禁忌癥。對西地那非中任何成分過敏的患者禁用。
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