富馬酸比索洛爾片的主要成分是富馬酸比索洛爾,具有降低心肌收縮、降低血壓等功效,在臨床上主要用于心絞痛、高血壓等疾病的治療,雖然富馬酸比索洛爾片在治療中應用較多,但不少患者對其藥理作用以及注意事項等不甚了解。富馬酸比索洛爾片的藥理作用是什么?
富馬酸比索洛爾片是高度選擇性βl受體阻滯劑,可降低兒茶酚胺對心臟的毒性作用。抑制SNS和RAAS,減慢心率,降低心肌收縮力。
比索洛爾通過阻滯心臟β-受體而降低機體對交感腎上腺素能活性的反應,引起心率減慢、心肌收縮力降低,從而降低心肌耗氧量,對冠心病引起的心絞痛有益。急性服用比索洛爾降低心率和搏出量,從而降低心輸出量和耗氧量。長期服用比索洛爾,可以降低開始服藥時增強的外周阻力。另外,β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓。如需停藥時,應逐漸停用,不可突然中斷。缺血性心臟病患者尤需特別注意。
比索洛爾通過兩條途徑從體內排出,50%通過肝臟代謝為無活性的代謝產物然后從腎臟排出,剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同,輕-中度肝、腎臟功能異;颊卟恍枰M行劑量調整。對于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全患者的藥代動力學尚無研究。比索洛爾的動力學為線性,與年齡無關。
比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收。由于肝臟首過效應很小,故其表現(xiàn)出高達約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結合率約為30%,分布容積為3.5升/公斤,總清除率約為15升/小時。每天1次約藥后血漿半衰期為10-12小時,在血漿中可維持24小時。
但使用富馬酸比索洛爾片應注意:
1. 血糖濃度波動較大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎服。
2. 肺功能不全,嚴重肝腎功能不全患者慎用。
3. 中斷治療時應逐日遞減劑量,與其他降壓藥合用時常需減量。
4. 萬一過量而引起心動過慢或血壓過低時,須停服本品。必要時,可單獨或連續(xù)使用如下藥物,阿托品0.5mg~2.0mg靜注,異丙喘寧緩慢靜注適量;高血糖素1mg~5mg (或1mg~10mg)。
5. 由于本品的降壓作用,可能減弱病人駕車或操縱機器能力,尤其在初服用時或轉 換藥物時以及與酒精同服為甚,但不致直接影響人的反應能力。
6.懷孕期服本品時,為防止新生兒心動過緩、低血壓、低血糖,應在預產期72小時 前停用本品。若需繼續(xù)服用,新生兒在娩出后48~72小時內應密切監(jiān)護。
富馬酸比索洛爾片的藥理作用是什么?富馬酸比索洛爾片是一種β-受體阻滯劑,在臨床上主要用于治療高血壓、心絞痛等心腦系統(tǒng)方面的疾病,患者應在醫(yī)生指導下使用。萬一過量而引起心動過慢或血壓過低時,須停服富馬酸比索洛爾片。