時間:2019-02-24 來源: 作者: 我要糾錯
一、什么是胰島素增敏劑?
胰島素增敏劑又稱“胰島素增敏因子”,它是過氧化物酶增殖體激活受體(PPAR)的激動劑,使細胞膜上胰島素受體對胰島素的敏感性增加,促進細胞對葡萄糖利用。
其作用機制為:能增強骨骼肌、脂肪組織 對葡萄糖的攝取并降低它們對胰島素的抵抗,降低肝糖原的分解,改善胰島細胞對胰島素的 分泌反應。減輕胰島素抵抗,改善B細胞功能,改善糖代謝。
二、胰島素增敏劑有哪些?
胰島素增敏劑根據(jù)其化學結構又稱噻唑烷二酮(TZD)類口服降血糖藥物,因其名稱中均有格列酮字,又稱之為格列酮類藥物。
常見的胰島素增效劑有曲格列酮、吡格列酮、環(huán)格列酮和羅格列酮等,其中曲格列酮因對肝臟的毒害作用而被禁用。現(xiàn)臨床上主要有羅格列酮、吡格列酮。
噻唑烷二酮類的作用機制主要是調節(jié)增加胰島素敏感性的許多過程,包括影響胰島素受體激酶活性、胰島素受體磷酸化過程、胰島素受體數(shù)量及肝糖代謝及通過降低機體及組織對脂肪的利用等。能減輕高血糖和高胰島素血癥患者的胰島素抵抗,沒有胰島素存在時,它們不具有降血糖作用,在非糖尿病患者中不會引起低血糖。
有研究表明,糖尿病合并高血壓患者經(jīng)羅格列酮治療后,其收縮壓和舒張壓均明顯下降,羅格列酮可以通過提高胰島素敏感性而產(chǎn)生降壓作用。同時,人體內的瘦素可能會通過其自身受體及受體后機制來直接影響血壓,研究發(fā)現(xiàn),患者經(jīng)羅格列酮治療后,瘦素水平顯著升高,可通過增加瘦素的含量而實現(xiàn)其降壓作用。
三、胰島素增敏劑怎么用?
單獨用藥或者聯(lián)合用藥都可以。
如果是早期、病程比較短的2型糖尿病,以胰島素抵抗為主,單純的增敏劑效果就不錯,維持的治療效果也非常好,現(xiàn)在研究很多了,有人連續(xù)三年甚至五年的研究結果都發(fā)現(xiàn)一旦適應的人群對了,用藥以后的效果非常穩(wěn)定。
如果病程偏長,不僅有胰島素抵抗,內生胰島的功能也比較差,就需要聯(lián)合用藥,可以聯(lián)合胰島素促分泌劑,比如剛才說的磺脲類和非磺脲類。如果胰島素抵抗比較重又比較胖,還可以聯(lián)合雙胍類,雖然雙胍類也能幫胰島素的忙,但這兩個幫忙的機制有區(qū)別,所以仍然可以互相補充,達到進一步的作用。還可以跟糖苷酶抑制劑,還可以跟外源胰島素聯(lián)用。
四、哪些人需要用胰島素增敏劑?
如果說血糖高的同時,胰島素的水平比正常偏高,那是非常直觀的,就需要用胰島素增敏劑。如果患者沒有測胰島素指標,甚至到后期本身機體分泌胰島素的功能低了,不能用胰島素來證明我血糖的下降幅度,那我們有一些其他的測定,還有就是中性肥胖的2型糖尿病人,這些人也是胰島素增敏劑使用者。
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