α受體阻滯藥的代表藥物有:哌唑嗪、多沙唑嗪、酚妥拉明、苯氧芐胺、烏拉地爾、酮色林。目前用于治療高血壓是選擇性的α受體阻滯藥。此類藥物有對(duì)抗交感神經(jīng)遞質(zhì)的動(dòng)、靜脈收縮作用,達(dá)到血管擴(kuò)張、血壓降低的目的。代表藥物是鹽酸哌唑嗪。與β受體阻滯藥比較,這類藥對(duì)血糖、血脂代謝影響都較小。
其中,哌唑嗪常與β受體阻滯藥或利尿藥合用,容易引起直立性低血壓,所以在開(kāi)始服用該藥時(shí)應(yīng)采取從小劑量開(kāi)始逐漸增加劑量的辦法,可避免上述不良反應(yīng),其作用時(shí)間短,每日需要2~3次給藥。多沙唑嗪因起效慢,引起的直立性低血壓及反射性心動(dòng)過(guò)速明顯比哌唑嗪要少,同時(shí),多沙唑嗪作用時(shí)間長(zhǎng),可每日給藥1次。酚妥拉明及苯氧芐胺是老一代藥,偶爾作為嗜鉻細(xì)胞瘤切除術(shù)中用藥。烏拉地爾靜脈使用治療急性、圍術(shù)期的高血壓并不引起顱內(nèi)壓的升高,而其他血管擴(kuò)張藥有引起顱內(nèi)壓升高的不良反應(yīng),因此,烏拉地爾可用于神經(jīng)手術(shù)中。
不良反應(yīng)常見(jiàn)于首次服藥時(shí)稱為“首劑現(xiàn)象”。表現(xiàn)有頭暈、暈厥、心悸等,尤其是直立體位、饑餓、低鹽時(shí)更易發(fā)生,α受體阻滯藥有哪些不良反應(yīng)?
1、直立性低血壓,為這類藥物的主要不良反應(yīng),在首次給藥時(shí),老年患者更容易發(fā)生。為避免首劑低血壓的發(fā)生,建議首次給藥放在睡覺(jué)前,并且首劑減半。烏拉地爾引起首劑低血壓的機(jī)會(huì)相對(duì)較少,在給藥過(guò)程中,應(yīng)囑患者畫(huà)在體位變化時(shí)動(dòng)作要慢,必要時(shí)減少給藥劑量或換用其他種類的抗高血壓藥物。
2、心動(dòng)過(guò)速,為藥物擴(kuò)血管作用反射性激活交感神經(jīng)系統(tǒng)所致,臨床上為減輕這種不良反應(yīng)的發(fā)生,常與β受體阻滯藥合用治療高血壓。
3、水鈉潴留,長(zhǎng)期應(yīng)用α受體阻滯藥可能引起這種不良反應(yīng),同時(shí)藥物的抗高血壓作用減弱。合用利尿藥可以減輕或避免其發(fā)生。
4、耐藥現(xiàn)象,即用某一劑量控制血壓一段時(shí)間后,又出現(xiàn)血壓升高的現(xiàn)象。克服方法為采用間隔1周增加1次劑量,可以加大到每次5毫克。
5、其他不良反應(yīng),一般包括頭暈、頭痛、乏力、口干、惡心、便秘、皮疹等,必要時(shí)停藥,長(zhǎng)期使用時(shí),10%~15%患者因不良反應(yīng)而停藥。長(zhǎng)期用藥不良反應(yīng)有減輕趨勢(shì)。