利伐沙班是新型的口服凝血因子Xa抑制劑。它通過抑制凝血因子Xa可以中斷“凝血瀑布”的內(nèi)源性和外源性途徑,抑制凝血酶的產(chǎn)生和血栓形成。利伐沙班用于預(yù)防髖關(guān)節(jié)和膝關(guān)節(jié)置換術(shù)后患者深靜脈血栓和肺栓塞的形成。也可用于預(yù)防非瓣膜性心房纖顫患者腦卒中和非中樞神經(jīng)系統(tǒng)性栓塞,降低冠狀動脈綜合癥復(fù)發(fā)的風(fēng)險等。
約有2/3的利伐沙班通過代謝降解,其中一半經(jīng)腎臟排出,另外一半經(jīng)糞便排泄。其余1/3以活性藥物原型的形式直接通過腎臟經(jīng)尿液排泄,主要通過腎臟主動分泌的方式排泄。推薦劑量為口服10mg/次,1次/d。若傷口已經(jīng)止血,則首次用藥時間應(yīng)于手術(shù)后6-10h進行。每位患者發(fā)生靜脈血栓栓塞的風(fēng)險不同,療程長短則應(yīng)該根據(jù)每位患者發(fā)生靜脈血栓栓塞事件的風(fēng)險而定,即由患者所接受的骨科手術(shù)類型而定;颊呖梢栽谶M餐時服用利伐沙班,也可以單獨服用。
利伐沙班的有什么注意事項?
1、由于缺乏安全性和療效方面的數(shù)據(jù),因此不推薦將利伐沙班用于18歲以下的青少年或兒童患者。
2、對利伐沙班或其片劑中任何輔料過敏的患者,有臨床明顯活動性出血的患者,以及妊娠期女性及哺乳期女性禁用該藥。
3、在重度腎損害的患者中,利伐沙班的血藥濃度可能顯著升高,進面導(dǎo)致出血風(fēng)險增高。因此,不建議將利伐沙班用于Ccr<15mL/min的患者。Ccr為15~29mL/min的患者應(yīng)慎用利伐沙班。
4、在中度肝損害的肝硬化患者中,利伐沙班的血藥濃度可能顯著升高,進而導(dǎo)致出血風(fēng)險增高。利伐沙班禁用于伴有凝血異常和臨床相關(guān)出血風(fēng)險的肝病患者。
5、在接受治療的患者中,共計約14%發(fā)生了不良反應(yīng),分別有大約33%和1%的患者發(fā)生了出血和貧血。其他常見不良反應(yīng)包括惡心、γ-CT升高和轉(zhuǎn)氨酶水平升高。
6、將利伐沙班與酮康唑或利托那韋合用時,利伐沙班的平均AUC分別升高了26倍和25倍,可能導(dǎo)致出血風(fēng)險增高。因此,不建議將利伐沙班與吡咯-抗真菌劑(如酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑和泊沙康唑)或HIV蛋白酶抑制劑在全身用藥時合用。
7、若患者同時接受任何其他抗凝血藥治療,則于出血風(fēng)險增高,應(yīng)特別謹慎。