【藥物名稱】?虅 Cefaclor
【藥物別名】頭孢克洛、希克勞
【分子式成分】化學(xué)名為3-氯-7-D-(2-苯基甘氨酰胺基)——3-頭孢烯-4-羧酸-水合物。
【制劑規(guī)格】干糖漿劑:125MG、口服懸液混合后,貯藏在冰箱內(nèi);膠囊劑:250MG。
【藥理毒理】 本藥為半合成的頭孢菌素類抗生素,頭孢菌素對細(xì)菌的作用在于抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。
【藥 動(dòng) 學(xué)】本藥口服后吸收良好,不管是否與食物同時(shí)服用,總吸收率相同;然而,當(dāng)本品與食物同服時(shí),達(dá)到的峰濃度為空腹服用后的峰濃度的50~70%,而且通常要延緩45-60分鐘出現(xiàn)?崭狗250 mg、500 mg和1 g后,30-60分鐘內(nèi)獲得的平均血藥峰濃度分別約為7、13和23 mg/L。在8 hr內(nèi),約60~85%的藥物以原型從尿中排泄。大部分藥物在頭2 hr內(nèi)排泄?诜250 mg、500 mg和1 g的劑量后8 hr內(nèi),尿中藥物峰濃度分別約為600、900和1900 mg/L。本品在正常人體的血清半衰期為0.6-0.9 hr。對于腎功能受損的病人,頭孢克羅的血清半衰期稍微延長,腎功能衰竭的病人,本品原藥的血漿半衰期為2.3-2.8 hr。對于腎功能嚴(yán)重受損的病人,本品的排泄途徑尚未測出。血液透析可使其半衰期縮短25~30%。
【適 應(yīng) 證】敏感菌引起的中耳炎,上、下呼吸道感染,尿道感染(包括腎盂腎炎和膀胱炎),皮膚和軟組織感染,鼻竇炎,淋球菌性尿道炎。
【不良反應(yīng)】過敏反應(yīng):約占病人的1.5%,包括蕁麻疹樣皮疹,瘙癢,蕁麻疹。庫姆斯試驗(yàn)陽性。偶有血清病樣反應(yīng)的報(bào)道,這類反應(yīng)的特點(diǎn)是出現(xiàn)多形性紅斑、皮疹及其它伴有關(guān)節(jié)炎、關(guān)節(jié)痛的皮膚表現(xiàn),發(fā)熱或無發(fā)熱,與典型的血清病不同之處在于很少與淋巴結(jié)病和蛋白尿有關(guān),沒有進(jìn)入循環(huán)的免疫復(fù)合物,并且無反應(yīng)后遺癥的跡象。血清病樣反應(yīng)似乎是由于過敏,常常發(fā)生于本藥的第2個(gè)療程期間或正在進(jìn)入第2療程時(shí),據(jù)報(bào)道,兒童比成年人更常發(fā)生此類反應(yīng),其綜合征從輕微到嚴(yán)重不等,兒童中嚴(yán)重反應(yīng)的發(fā)生率較高,未見有嚴(yán)重后遺癥的報(bào)道。罕見更為嚴(yán)重的過敏反應(yīng)(包括 Stevens-Johnson綜合征、中毒性表皮壞死綜合征)。對青霉素過敏的病人,可能更常發(fā)生過敏反應(yīng)。胃腸道綜合征:發(fā)生率約2.5%,包括腹瀉;偽膜性腸炎綜合癥:可能在抗生素治療期間或之后出現(xiàn)。罕見暫時(shí)性肝炎和膽汁郁積性黃疸。其它副作用有嗜曙紅細(xì)胞增多、生殖器瘙癢或陰道炎;血小板減少;罕見可逆性間質(zhì)性腎炎。中樞神經(jīng)系統(tǒng):機(jī)能亢進(jìn)、神經(jīng)過敏、失眠、精神錯(cuò)亂、高血壓、頭暈、幻覺和嗜睡,這些均罕見于報(bào)道,其原因未明。肝臟AST(SGOT)、ALT(SGPT)或堿性磷酸酶稍微升高。
【相互作用】與口服抗凝劑同時(shí)服用時(shí)罕見抗凝作用增強(qiáng)的報(bào)道。與其它β-內(nèi)酰胺抗生素一樣,頭孢克羅經(jīng)腎排泄受到丙磺舒的抑制。
【用法用量】成人 常用量為250 mg,每8 hr口服1次。支氣管炎,肺炎,鼻竇炎的療程為10日。對于嚴(yán)重感染(如肺炎)或不太敏感的細(xì)菌引起的感染,劑量可加大1倍。最大日用量不得超過4 g。治療男性和女性的急性淋球菌性尿道炎,給予3 g的單劑量,并聯(lián)用丙磺舒1 g。兒童 常用量為20 mg/kg體重/日,分次口服,每8 hr一次。對于支氣管炎和肺炎,劑量為30 mg/kg體重/日,分3次口服。對于嚴(yán)重感染、中耳炎和不太敏感的細(xì)菌引起的感染,推薦服用40 mg/kg體重/日,分3次口服。最大劑量為1 g/日。腎功能不全者劑量通常不變。治療β-溶血性鏈球菌感染時(shí),療程至少10日。
【注意事項(xiàng)】已知對頭孢菌素類抗生素過敏的病人。長期使用頭孢克羅會(huì)使不敏感菌株大量繁殖,如果治療期間發(fā)生重復(fù)感染,必須采取適當(dāng)?shù)拇胧。使用頭孢菌素類抗生素治療期間,庫姆斯氏試驗(yàn)可呈直接陽性。嚴(yán)重腎功能不全者,有胃腸道疾病史,特別是結(jié)腸炎的病人慎用。致癌、致畸性及對生育能力的影響 沒有進(jìn)行研究以測定致癌性或致突變性的可能性。多次生殖研究顯示,本藥沒有使生育力受損害的證據(jù)。對妊娠和哺乳的影響 對小鼠和大鼠進(jìn)行的多次生殖研究結(jié)果表明,沒有危及胎兒的任何證據(jù)。然而對孕婦仍無適當(dāng)?shù)、很好的對照研究。所以除非急需,孕婦是不宜使用本品的。本藥對分娩的影響尚未清楚。哺乳婦女1次口服500 mg后,在母乳中測出少量的頭孢克羅,但對乳嬰的作用未知。給哺乳婦女服用頭孢克羅要謹(jǐn)慎。對兒童的影響 1個(gè)月內(nèi)嬰兒使用本品的療效和安全性尚未確立。